药物

雷发克

Rinvoq(乌帕西替尼)是一种疾病修饰性抗风湿药物(DMARD),目前用于治疗与不含甲氨蝶呤的类风湿关节炎。 其有效性目前正在研究其他类型的关节炎。

Rinvoq 的工作原理是抑制免疫系统。 它属于一类被称为 JANUS 激酶(JAK)抑制剂的药物。

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Rinvoq 是少数几种口服片剂的关节炎治疗方法之一。 标准剂量是 15 毫克每天服用一次。

Rinvoq 无法立即工作。 它可能需要大约 2 至 8 周才能开始感觉好转,并且可能需要 3 至 6 个月才能感受到这种药物的最大效果。 如果剂量改变,可能需要 2-8 周才能感觉到效果。

重要测试和风险

定期验血

服用 Rinvoq 时需要定期验血。

医生会建议患者进行测试的频率,以确保药物不会影响肾脏、肝脏、血液计数或胆固醇水平。

通常需要每 1 至 3 个月进行一次测试。

感染风险

Rinvoq 可以让人们对抗感染有点困难。

服用这种药物的人应该打电话给他们的医生,他们发烧,认为他们有感染,或已经处方抗生素来治疗感染。

患者应与医生协调,在手术前停止治疗。 一旦事情痊愈并且没有感染的迹象,它就可以重新启动。 大多数患者在手术前一周停药。 只要没有感染的迹象,可以在手术后 10-14 天重新开始。

患者应该与他们的医生讨论所有疫苗接种,因为有些(活疫苗)在服用 Rinvoq 时不建议接种。

带状疱疹风险增加

Rinvoq 可能会增加发展带状疱疹的风险。 请告诉你的医生关于带状疱疹疫苗。

血栓

Rinvoq 可能会增加腿部(深静脉血栓形成或 DVT)或肺部(肺栓塞或 PE)血块的风险。

任何新的腿部肿胀或呼吸急促应严肃对待,并由医生检查。

肺结核试验

所有患者在开始治疗前均应接受结核病(肺结核)皮肤检查和胸部 X 光检查。

科学

Rinvoq 的工作原理

体内细胞相互沟通的一种方式是用特殊的信号蛋白质称为细胞因子。

细胞因子是由细胞制成和释放和漂移,直到他们遇到另一个细胞并绑定在其表面上的受体。

当细胞因子结合到细胞表面时,它使用称为信号转导的过程将其信息传递到细胞核(其 “大脑” 或指挥中心)。 核通过产生适当的蛋白质或肽在其 DNA 中编码(这就是所谓的转录激活)来响应信号。

一个重要的信号转导途径在体内使用一种酶称为 Janus 激酶 (JAK) 和另一个分子称为信号传感器和激活转录 (STAT) 发送信号到细胞的核。

JAK-STAT 通路对于发送骨髓和免疫系统激活相关信号非常重要。

Rinvoq 是一种新的小分子,进入细胞并结合到 ATP 结合部位上的酶 JANUS 激酶(JAK)。 在这样做时,它可以防止 JAK 激活 STAT,然后完成将其信号发送到细胞核的过程。

在类风湿性关节炎和许多其他自身免疫性疾病中,免疫系统无法正常运作。 它攻击关节就像攻击引起疾病的细菌一样。

通过中断与免疫系统激活相关的关键信号发送过程,Rinvoq 干扰了免疫系统细胞彼此通话的能力。 当这些细胞无法进行有效沟通时,他们很难协调他们对关节的攻击。 最终结果是患者关节炎症状的改善。

安全

副作用

Rinvoq 最常见的副作用包括上呼吸道感染(普通感冒,窦感染)和相关症状。 它也可能引起恶心。 如果这些影响是麻烦的,患者应该告诉他们的医生。

不太严重的副作用包括:

  • 恶心、消化不良和腹泻
  • 头痛
  • 上呼吸道感染(鼻咽炎)
  • 胆固醇水平 — Rinvoq 可能会增加胆固醇水平。 这将通过验血监测

更严重的副作用包括:

  • 感染 — 与使用 Rinvoq 相关的严重和罕见的感染。 任何感染或发热都应该非常认真地对待并由医生审查
  • 血液计数 — Rinvoq 可能会导致白细胞(抵抗感染所需)和红细胞(携带氧气)数量的变化
  • 肝脏 — Rinvoq 可能会刺激肝脏。 这通常不会引起症状,但可能会在血液检查中发现。 每月血液检查定期监测时,这种情况不常见,通常可逆。
  • 肠道 — Rinvoq 可能会增加肠道穿孔的风险。 这是非常罕见的。
  • 血块-Rinvoq 可能会增加腿部(深静脉血栓形成或 DVT)或肺部(肺栓塞或 PE)血块的风险。 任何新的腿部肿胀或呼吸急促应严肃对待,并由医生检查。
  • 带状疱疹-Rinvoq 可能会增加您发生带状疱疹的风险。 请告诉你的医生关于带状疱疹疫苗。
  • 癌症 — Rinvoq 很少与发展中的癌症有关。 告诉你的医生,如果你过去有癌症。

如何最大限度地减少 Rinvoq 的副作用:

  • 患者应按照医生的规定每天服用一次药物
  • 患者应按照医生的要求定期进行血液检查,以监测副作用,并记得参加预约。

谁不应该采取 Rinvoq

患者应在故意缺少 Rinvoq 剂量之前联系医生。 但是,在以下情况下,建议停止服用药物并致电医生:

  • 发烧
  • 感染或感染体征
  • 严重腹痛
  • 腿部肿胀和/或新胸痛或呼吸急促
  • 怀孕

即将进行手术的患者应与他们的医生讨论停止 Rinvoq。

一些药物可能不与 Rinvoq 一起服用,包括酮康唑、氟康唑和利福平。 患者应始终与医生讨论他们正在服用的所有药物。

一些药物可能会增加感染的风险,不应与 Rinvoq 一起服用,包括生物制剂、其他 JAK-抑制剂和其他强效的免疫抑制药物,如环孢素或唑啉。

何时给医生打电话

服用 Rinvoq 的患者如果感到生病并想停止,或者担心任何副作用,应致电医生。

服用 Rinvoq 时给医生打电话的其他原因包括:

  • 发烧或疑似感染
  • 手术策划
  • 怀孕或计划怀孕
  • 计划接种疫苗
  • 新腿肿胀、胸痛或呼吸急促
  • 严重腹痛

服用 Rinvoq 时怀孕的人应该通知医生。