药物

塞尔扬兹

Xeljanz(托法替尼)是一种疾病修饰性抗风湿药物(DMARD),可抑制免疫系统来治疗中度至重度类风湿关节炎。

Xeljanz 目前用于治疗类风湿性关节炎与不使用甲氨蝶呤的药物。 Xeljanz 也用于治疗银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。

Xeljanz 属于一类被称为 JAK 激酶(JAK)抑制剂的药物。 这是第一种获得临床试验批准的药物,并于 2012 年首次被批准作为处方药使用。

以塞尔扬兹为目的

Xeljanz 是少数几种可作为口服片剂的关节炎治疗方法之一。 标准剂量是一个 11 毫克片剂每天服用一次或 5 毫克片剂,每天服用两次。

Xeljanz 不能马上工作。 它可能需要大约 2 至 8 周才能开始感觉好转,并且可能需要 3 至 6 个月才能感受到这种药物的最大效果。 如果剂量改变,可能需要 2-8 周才能感觉到效果。

重要测试和风险

感染风险

Xeljanz 可以让人们对抗感染有点困难。

服用这种药物的患者应打电话给他们的医生,他们发烧,认为他们有感染,或者已经处方抗生素来治疗感染。

患者应与医生协调,在手术前停止治疗。 一旦事情痊愈并且没有感染的迹象,它就可以重新启动。 大多数患者在手术前一周停药。 只要没有感染的迹象,可以在手术后 10-14 天重新开始。

患者应该与他们的医生讨论所有疫苗接种,因为有些(活疫苗)在服用 Xeljanz 时不建议接种。

定期验血

服用 Xeljanz 时需要定期验血。

医生会建议患者进行测试的频率,以确保药物不会影响肾脏、肝脏、血液计数或胆固醇水平。

通常需要每 1 至 3 个月进行一次测试。

带状疱疹风险增加

Xeljanz 可能会增加你发生带状疱疹的风险。 请告诉你的医生关于带状疱疹疫苗。

血栓

Xeljanz 可能会增加腿部(深静脉血栓形成或 DVT)或肺部(肺栓塞或 PE)血块的风险。 任何新的腿部肿胀或呼吸急促应严肃对待,并由医生检查。

肺结核试验

所有患者在开始治疗前均应接受结核病(肺结核)皮肤检查和胸部 X 光检查。

科学

Xeljanz 的工作原理

体内细胞相互沟通的一种方式是用特殊的信号蛋白质称为细胞因子。 细胞因子是由细胞制成和释放和漂移,直到他们遇到另一个细胞并绑定在其表面上的受体。

当细胞因子结合到细胞表面时,它使用称为信号转导的过程将其信息传递到细胞核(其 “大脑” 或指挥中心)。 核通过产生适当的蛋白质或肽在其 DNA 中编码(这就是所谓的转录激活)来响应信号。

一个重要的信号转导途径在体内使用一种酶称为 Janus 激酶 (JAK) 和另一个分子称为信号传感器和激活转录 (STAT) 发送信号到细胞的核。

JAK-STAT 通路对于发送骨髓和免疫系统激活相关信号非常重要。

Xeljanz 是一种小分子,进入细胞并结合到 ATP 结合部位上的酶 JANUS 激酶(JAK)。 在这样做时,它会阻止 JAK 激活 STAT。 这会阻止向细胞核发送信号的过程。

在类风湿性关节炎,银屑病关节炎,溃疡性结肠炎和许多其他自身免疫性疾病,免疫系统无法正常运作。 它攻击人体自己的组织,就像攻击引起疾病的细菌一样。

通过中断与免疫系统激活相关的关键信号发送过程,Xeljanz 干扰了免疫系统细胞彼此交谈的能力。 当这些细胞无法进行有效沟通时,他们很难协调他们对身体关节的攻击。 其结果是患者关节炎症状的改善。

安全

副作用

Xeljanz 最常见的副作用包括上呼吸道感染(普通感冒,窦感染)和相关症状。

Xeljanz 也可能引起头痛或腹泻。 如果这些影响是麻烦的,患者应该告诉他们的医生。

不太严重的副作用包括:

  • 恶心、消化不良和腹泻
  • 头痛
  • 上呼吸道感染(鼻咽炎)
  • 胆固醇水平 — Xeljanz 可能会增加胆固醇水平。 这将通过验血监测

更严重的副作用包括:

  • 感染 — 与使用 Xeljanz 有关的严重和罕见的感染。 任何感染或发热都应该非常认真地对待并由医生审查
  • 血液计数 — Xeljanz 可能会导致白细胞(这是对抗感染所需的)和红细胞(其携带氧气)数量的变化
  • 肝 — Xeljanz 可能会刺激肝脏。 这通常不会引起症状,但可能会在血液检查中发现。 每月血液检查定期监测时,这种情况不常见,通常可逆。
  • 肠道 — Xeljanz 可能会增加肠道穿孔的风险。 这是非常罕见的。
  • 肾脏 — Xeljanz 可能会导致肾功能的轻微下降,在某些人 (增加肌酐)。 这是通过定期的血液检查进行监测。
  • 血块 — Xeljanz 可能会增加腿部(深静脉血栓形成或 DVT)或肺部(肺栓塞或 PE)血块的风险。 任何新的腿部肿胀或呼吸急促应严肃对待,并由医生检查。
  • 带状疱疹 — Xeljanz 可能会增加您发生带状疱疹的风险。 请告诉你的医生关于带状疱疹疫苗。
  • 癌症 — Xeljanz 很少与发展中的癌症有关。 告诉你的医生,如果你过去有癌症。

如何最大限度地减少 Xeljanz 的副作用:

  • 患者应按照医生的规定,每天服用两次药物
  • 患者应按照医生的要求定期进行血液检查,以监测副作用,并记得参加预约

谁不应该采取塞尔扬兹

患者应在故意缺少 Xeljanz 剂量之前联系他们的医生。 但是,在以下情况下,建议停止服用药物并致电医生:

  • 发烧
  • 感染或感染体征
  • 怀孕或母乳喂养

即将进行手术的患者应与他们的医生讨论停止 Xeljanz。

包括酮康唑、氟康唑和利福平在内的一些药物可能不是安全的。 患者应始终与医生讨论他们正在服用的所有药物。

某些药物可能会增加感染的风险,不应与 Xeljanz 一起服用,包括生物制剂和其他有效的免疫抑制药物,如环孢素或唑啉。

何时给医生打电话

服用 Xeljanz 的患者如果感到生病并想停止,或者担心任何副作用,应致电医生。

服用 Xeljanz 时给医生打电话的其他原因包括:

  • 发烧或疑似感染
  • 手术策划
  • 怀孕或计划怀孕
  • 计划接种疫苗
  • 新腿肿胀或呼吸急促
  • 严重腹痛

任何在服用 Xeljanz 时怀孕的人应该通知他们的医生。

药物识别号 (DIN)

(5 毫克片剂),024706 毫克片剂(11 毫克片剂)