Тофацитиниб (Xeljanz)
Xeljanz (тофацитиниб) — это противоревматический препарат, модифицирующий заболевание (DMARD), который подавляет иммунную систему при лечении ревматоидного артрита средней и тяжелой степени.
В настоящее время Xeljanz используется для лечения ревматоидного артрита с применением препарата метотрексат и без него. Xeljanz также используется для лечения псориатического артрита и язвенного колита.
Xeljanz относится к классу лекарств, известных как ингибиторы янус-киназы (JAK). Это первое лекарство этого класса, одобренное для клинических испытаний и впервые одобренное для использования в качестве рецептурного лекарства в 2012 году.
Прием Xeljanz
Xeljanz является одним из немногих препаратов для лечения артрита, доступных в виде таблеток для приема внутрь. Стандартная доза составляет одну таблетку 11 мг, принимаемую один раз в день, или таблетку по 5 мг, принимаемую два раза в день.
Xeljanz работает не сразу. Может пройти от 2 до 8 недель, прежде чем пациенты начнут чувствовать себя лучше, и от 3 до 6 месяцев, чтобы ощутить максимальный эффект этого лекарства. Если доза будет изменена, эффект может ощутиться через 2-8 недель.
Важные тесты и риски
Xeljanz может немного усложнить людям борьбу с инфекциями.
Пациенты, принимающие это лекарство, должны позвонить своему врачу, если у них жар, они считают, что у них инфекция или им назначены антибиотики для лечения инфекции.
Пациенты должны согласовать со своим врачом прекращение лечения перед любой операцией. Его можно возобновить, как только все заживет и не будет признаков инфекции. Большинство пациентов прекращают прием препарата за неделю до операции. Его можно возобновить через 10-14 дней после операции, если нет признаков инфекции.
Пациентам следует обсудить все прививки со своим врачом, поскольку некоторые из них (живые вакцины) не рекомендуется делать во время приема Xeljanz.
При приеме Xeljanz необходимы регулярные анализы крови.
Врачи посоветуют пациентам, как часто они хотят сдавать анализы, чтобы убедиться, что лекарство не влияет на почки, печень, показатели крови или уровень холестерина.
Тестирование обычно требуется раз в 1—3 месяца.
Xeljanz может увеличить риск развития опоясывающего лишая. Пожалуйста, поговорите со своим врачом о вакцине против опоясывающего лишая.
Xeljanz может увеличить риск образования тромбов в ногах (тромбоз глубоких вен или ТГВ) или в легких (тромбоэмболия легочной артерии или ТЭЛА). К любому новому отеку ног или одышке следует отнестись серьезно и обратиться к врачу.
Все пациенты должны пройти кожный тест на туберкулез (туберкулез) и рентген грудной клетки перед началом лечения.
Наука
Один из способов взаимодействия клеток организма друг с другом заключается в использовании специальных сигнальных белков, называемых цитокинами. Цитокины вырабатываются и высвобождаются клетками и дрейфуют, пока не встретятся с другой клеткой и не связываются с рецептором на ее поверхности.
Когда цитокин связывается с поверхностью клетки, он передает свое сообщение ядру клетки («мозгу» или командному центру) с помощью процесса, называемого передачей сигнала. Ядро реагирует на сигнал, вырабатывая соответствующий белок или пептид, закодированный в ДНК (это называется активацией транскрипции).
Один из важных путей передачи сигнала в организме использует фермент под названием янус-киназа (JAK) и другую молекулу под названием Signal Transducer and Activation of Transfication (STAT) для отправки сигнала в ядро клетки.
Путь JAK-STAT важен для передачи сигналов, связанных с активацией костного мозга и иммунной системы.
Xeljanz представляет собой небольшую молекулу, которая проникает в клетку и связывается с сайтом связывания АТФ на ферменте Janus Kinase (JAK). При этом он не позволяет JAK активировать STAT. Это блокирует процесс отправки сигнала в ядро клетки.
При ревматоидном артрите, псориатическом артрите, язвенном колите и многих других аутоиммунных заболеваниях иммунная система функционирует неправильно. Он атакует собственные ткани организма так же, как и болезнетворные микробы.
Нарушая ключевой процесс передачи сигналов, связанный с активацией иммунной системы, Xeljanz препятствует способности клеток иммунной системы общаться друг с другом. Когда эти клетки не могут общаться так эффективно, им трудно координировать атаку на суставы тела. Результатом является улучшение симптомов артрита пациента.
Безопасность
Наиболее распространенные побочные эффекты Xeljanz включают инфекции верхних дыхательных путей (простуда, инфекции носовых пазух) и сопутствующие симптомы.
Xeljanz также может вызвать головную боль или диарею. Пациенты должны сообщить своему врачу, если эти эффекты вызывают беспокойство.
К МЕНЕЕ СЕРЬЕЗНЫМ побочным эффектам относятся:
- Тошнота, расстройство желудка и диарея
- головные боли
- Инфекция верхних дыхательных путей (назофарингит)
- Уровень холестерина — Xeljanz может повышать уровень холестерина. Это будет контролироваться с помощью анализов крови
К БОЛЕЕ СЕРЬЕЗНЫМ побочным эффектам относятся:
- Инфекция — при применении препарата Xeljanz возникали серьезные и редкие инфекции. К любым инфекциям или лихорадке следует относиться очень серьезно и обследовать их у врача.
- Показатели крови — Xeljanz может вызвать изменения в количестве лейкоцитов (необходимых для борьбы с инфекцией) и эритроцитов (переносящих кислород)
- Печень — Xeljanz может раздражать печень. Обычно это не вызывает симптомов, но может быть обнаружено в анализах крови. Это заболевание встречается редко и обычно обратимо при регулярном контроле с помощью ежемесячных анализов крови.
- Кишечник — Xeljanz может увеличить риск перфорации кишечника. Это очень редкое явление.
- Почки — Xeljanz может вызвать небольшое снижение функции почек у некоторых людей (повышение креатинина). Это контролируется с помощью регулярных анализов крови.
- Сгустки крови — Xeljanz может увеличить риск образования тромбов в ногах (тромбоз глубоких вен или ТГВ) или в легких (тромбоэмболия легочной артерии или ТЭЛА). К любому новому отеку ног или одышке следует отнестись серьезно и обратиться к врачу.
- Опоясывающий лишай — Xeljanz может увеличить риск развития опоясывающего лишая. Пожалуйста, поговорите со своим врачом о вакцине против опоясывающего лишая.
- Рак — Xeljanz очень редко ассоциируется с развитием рака. Сообщите врачу, если в прошлом у вас был рак.
Как минимизировать побочные эффекты Xeljanz:
- Пациенты должны принимать лекарство два раза в день по назначению врача
- Пациентам следует регулярно сдавать анализы крови в соответствии с рекомендациями врача для выявления побочных эффектов и не забывать ходить на прием к врачу
Пациентам следует обратиться к врачу, прежде чем намеренно пропустить дозу Xeljanz. Однако в следующих ситуациях было бы целесообразно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу:
- лихорадка
- Инфекция или признаки инфекции
- Беременность или кормление грудью
Пациентам, которым предстоит операция, следует обсудить с врачом прекращение приема препарата Xeljanz.
Некоторые лекарства, принимаемые вместе с Xeljanz, могут быть небезопасными, включая кетоконазол, флуконазол и рифампин. Пациенты должны всегда обсуждать все принимаемые ими лекарства со своим врачом.
Некоторые лекарства могут повышать риск инфекции, и их не следует принимать вместе с Xeljanz, включая биопрепараты и другие сильнодействующие иммуносупрессивные препараты, такие как циклоспорин или азатиоприн.
Пациентам, принимающим Xeljanz, следует обратиться к врачу, если они чувствуют себя плохо и хотят прекратить прием препарата или если их беспокоят какие-либо побочные эффекты.
Другие причины обратиться к врачу во время приема Xeljanz включают:
- Развитие лихорадки или подозрения на инфекцию
- Планирование операции
- Забеременеть или планирование беременности
- Планирование любых прививок
- Отек новых ног или одышка
- Сильная боль в животе
Любой, кто забеременеет во время приема Xeljanz, должен сообщить об этом своему врачу.
Беременность и лекарстваРесурсы
DIN
- 02423898 (5 mg tablet)
- 02470608 (11 mg tablet)