Тофацитиниб (Tofacitinib)
Тофацитиниб является противоревматическим препаратом, модифицирующим заболевание (DMARD), который подавляет иммунную систему для лечения ревматоидного артрита средней и тяжелой степени.
Тофацитиниб в настоящее время используется для лечения ревматоидного артрита с применением метотрексата и без него. Тофацитиниб также используется для лечения псориатического артрита и язвенного колита.
Тофацитиниб относится к классу препаратов, известных как ингибиторы янус-киназы (JAK). Это первое лекарство этого класса, одобренное для клинических испытаний и впервые одобренное для использования в качестве лекарства, отпускаемого по рецепту, в 2012 году.
Прием тофацитиниба
Тофацитиниб является одним из немногих препаратов для лечения артрита, который доступен в виде пероральных таблеток. Стандартная доза составляет одну таблетку 11 мг один раз в день или таблетку 5 мг два раза в день.
Тофацитиниб действует не сразу. Может пройти от 2 до 8 недель, прежде чем пациенты начнут чувствовать себя лучше, и от 3 до 6 месяцев, чтобы почувствовать максимальный эффект этого лекарства. При изменении дозы эффект может ощущаться через 2-8 недель.
Важные тесты и риски
Тофацитиниб может немного затруднить людям борьбу с инфекциями.
Пациенты, принимающие это лекарство, должны позвонить своему врачу, если у них жар, они считают, что у них инфекция или им назначены антибиотики для лечения инфекции.
Пациенты должны согласовать со своим врачом прекращение лечения перед любой операцией. Его можно возобновить, как только все заживет и не будет признаков инфекции. Большинство пациентов прекращают прием препарата за неделю до операции. Его можно возобновить через 10-14 дней после операции, если нет признаков инфекции.
Пациентам следует обсудить все прививки со своим врачом, поскольку некоторые из них (живые вакцины) не рекомендуется принимать во время приема тофацитиниба.
При приеме тофацитиниба необходимы регулярные анализы крови.
Врачи посоветуют пациентам, как часто они хотят сдавать анализы, чтобы убедиться, что лекарство не влияет на почки, печень, показатели крови или уровень холестерина.
Тестирование обычно требуется раз в 1—3 месяца.
Тофацитиниб может увеличить риск развития опоясывающего лишая. Пожалуйста, поговорите со своим врачом о вакцине против опоясывающего лишая.
Тофацитиниб может повысить риск образования тромбов в ногах (тромбоз глубоких вен или ТГВ) или в легких (тромбоэмболия легочной артерии или ПЭ). К любому новому отеку ног или одышке следует отнестись серьезно и проконсультироваться с врачом.
Все пациенты должны пройти кожный тест на туберкулез (туберкулез) и рентген грудной клетки перед началом лечения.
Наука
Один из способов взаимодействия клеток организма друг с другом заключается в использовании специальных сигнальных белков, называемых цитокинами. Цитокины вырабатываются и высвобождаются клетками и дрейфуют, пока не встретятся с другой клеткой и не связываются с рецептором на ее поверхности.
Когда цитокин связывается с поверхностью клетки, он передает свое сообщение ядру клетки («мозгу» или командному центру) с помощью процесса, называемого передачей сигнала. Ядро реагирует на сигнал, вырабатывая соответствующий белок или пептид, закодированный в ДНК (это называется активацией транскрипции).
Один из важных путей передачи сигнала в организме использует фермент под названием янус-киназа (JAK) и другую молекулу под названием Signal Transducer and Activation of Transfication (STAT) для отправки сигнала в ядро клетки.
Путь JAK-STAT важен для передачи сигналов, связанных с активацией костного мозга и иммунной системы.
Тофацитиниб представляет собой небольшую молекулу, которая проникает в клетку и связывается с сайтом связывания АТФ на ферменте янус-киназы (JAK). При этом он не позволяет JAK активировать STAT. Это блокирует процесс отправки сигнала в ядро клетки.
При ревматоидном артрите, псориатическом артрите, язвенном колите и многих других аутоиммунных заболеваниях иммунная система функционирует неправильно. Он атакует собственные ткани организма так же, как и болезнетворные микробы.
Нарушая ключевой процесс передачи сигналов, связанных с активацией иммунной системы, тофацитиниб препятствует способности клеток иммунной системы взаимодействовать друг с другом. Когда эти клетки не могут так эффективно взаимодействовать, им трудно координировать свою атаку на суставы тела. В результате симптомы артрита у пациента улучшаются.
Безопасность
Наиболее распространенные побочные эффекты тофацитиниба включают инфекции верхних дыхательных путей (простуда, инфекции носовых пазух) и связанные с ними симптомы.
Тофацитиниб также может вызывать головную боль или диарею. Пациенты должны сообщить своему врачу, если эти эффекты вызывают беспокойство.
К МЕНЕЕ СЕРЬЕЗНЫМ побочным эффектам относятся:
- Тошнота, расстройство желудка и диарея
- головные боли
- Инфекция верхних дыхательных путей (назофарингит)
- Уровни холестерина — тофацитиниб может повышать уровень холестерина. Это будет контролироваться с помощью анализов крови
К БОЛЕЕ СЕРЬЕЗНЫМ побочным эффектам относятся:
- Инфекция — были серьезные и редкие инфекции, связанные с применением тофацитиниба. К любым инфекциям или лихорадке следует относиться очень серьезно и обращаться к врачу.
- Анализ крови — тофацитиниб может вызвать изменение количества лейкоцитов (необходимых для борьбы с инфекцией) и эритроцитов (переносящих кислород)
- Печень — тофацитиниб может раздражать печень. Обычно это не вызывает симптомов, но может быть обнаружено при анализах крови. Это заболевание встречается редко и обычно обратимо при регулярном мониторинге с помощью ежемесячных анализов крови.
- Кишечник — тофацитиниб может увеличить риск перфорации кишечника. Это очень редкое явление.
- Почки — у некоторых людей тофацитиниб может вызвать небольшое снижение функции почек (повышение креатинина). Это контролируется с помощью регулярных анализов крови.
- Сгустки крови — тофацитиниб может увеличить риск образования тромбов в ногах (тромбоз глубоких вен или ТГВ) или в легких (тромбоэмболия легочной артерии или ПЭ). К любому новому отеку ног или одышке следует отнестись серьезно и проконсультироваться с врачом.
- Опоясывающий лишай — тофацитиниб может увеличить риск развития опоясывающего лишая. Пожалуйста, поговорите со своим врачом о вакцине против опоясывающего лишая.
- Рак — тофацитиниб очень редко ассоциируется с развитием рака. Сообщите врачу, если вы болели раком в прошлом.
Как минимизировать побочные эффекты тофацитиниба:
- Пациенты должны принимать лекарство два раза в день по назначению врача
- Пациентам следует регулярно сдавать анализы крови в соответствии с рекомендациями врача для выявления побочных эффектов и не забывать ходить на прием к врачу
Пациентам следует обратиться к врачу, прежде чем намеренно пропустить дозу тофацитиниба. Однако в следующих ситуациях было бы целесообразно прекратить прием лекарства и обратиться к врачу:
- лихорадка
- Инфекция или признаки инфекции
- Беременность или кормление грудью
Пациентам, которым предстоит операция, следует обсудить прекращение приема тофацитиниба со своим врачом.
Некоторые лекарства могут быть небезопасны для приема вместе с тофацитинибом, включая кетоконазол, флуконазол и рифампин. Пациенты всегда должны обсуждать все лекарства, которые они принимают, со своим врачом.
Некоторые лекарства могут повысить риск инфекции, и их не следует принимать вместе с тофацитинибом, включая биопрепараты и другие сильнодействующие иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или азатиоприн.
Пациенты, принимающие тофацитиниб, должны обратиться к врачу, если они чувствуют себя плохо и хотят прекратить прием или если их беспокоят какие-либо побочные эффекты.
Другие причины обратиться к врачу при приеме тофацитиниба включают:
- Развитие лихорадки или подозрения на инфекцию
- Планирование операции
- Забеременеть или планирование беременности
- Планирование любых прививок
- Отек новых ног или одышка
- Сильная боль в животе
Любой, кто забеременеет во время приема тофацитиниба, должен уведомить своего врача.
Беременность и лекарстваРесурсы
DIN
- 02522896 (5 mg tablet)