Лефлуномид (Arava)
Arava (лефлуномид) — это противоревматический препарат, модифицирующий заболевание (DMARD), который подавляет иммунную систему при лечении ревматоидного артрита, псориатического артрита и других типов артрита.
Лефлуномид относится к классу лекарств, известных как ингибиторы синтеза пиримидина.
Прием лефлуномида
Лефлуномид выпускается в виде пероральных таблеток в дозах 10 мг, 20 мг и 100 мг.
Доза 10 мг или 20 мг обычно принимается один раз в день в виде одной таблетки. В некоторых случаях его могут назначать через день.
Раньше ревматологи начинали лечение лефлуномидом с трех нагрузочных доз по 100 мг в день. Обычно это больше не делается, потому что при такой дозе повышается риск побочных эффектов.
Обычно для начала действия лефлуномида требуется от 6 до 8 недель, а для достижения максимального эффекта может потребоваться до 6 месяцев.
Пациентам, начинающим прием этого лекарства, важно продолжать принимать его в соответствии с предписаниями. Если доза будет изменена, может пройти еще 6-8 недель, чтобы начать ощущать последствия изменения.
Если пациент забывает принимать лефлуномид в обычное время, но вспоминает об этом позже в тот же день, пропущенную дозу следует принять немедленно.
Если вчерашняя доза забыта, ее следует пропустить, а пациенту следует принимать только обычную дозу за день.
Важные тесты и риски
Пациенты, принимающие лефлуномид, должны сдавать анализ крови каждый месяц. Важно убедиться, что это лекарство не вредит печени или показателям крови.
Употребление алкоголя во время приема лефлуномида может нанести вред печени. Пациентам, принимающим это лекарство, рекомендуется прекратить пить и избегать алкоголя или, по крайней мере, значительно сократить потребление алкоголя.
Лефлуномид может немного затруднить борьбу с инфекциями. Людям, принимающим это лекарство, следует обратиться к врачу, если у них жар, они считают, что у них инфекция или им назначены антибиотики для лечения инфекции.
Пациенты, принимающие лефлуномид, должны проконсультироваться со своим врачом о возможном прекращении лечения перед хирургическим вмешательством. Его можно возобновить, как только все заживет и не будет признаков инфекции.
Лефлуномид может навредить нерожденному ребенку. Пациентам, которые могут стать сексуально активными во время лечения этим препаратом, рекомендуется использовать надежные противозачаточные средства.
Наука
Лефлуномид действует путем подавления иммунной системы. Это достигается путем ингибирования фермента дигидрооротатдегидрогеназы.
Фермент дигидрооротатдегидрогеназа связан с рядом функций организма, включая синтез или создание пиримидинов. Этот эффект делает лефлуномид членом класса препаратов, называемых ингибиторами синтеза пиримидина.
Некоторые из наиболее важных строительных блоков ДНК и РНК, кодирующих генетическую информацию, получены из пиримидинов: цитозин (C), который содержится как в ДНК, так и в РНК, тимин (T), который содержится в ДНК, и урацил (U), который содержится в РНК.
Точные механизмы подавления иммунной системы лефлуномидом до конца не изучены.
Многие исследователи считают, что лефлуномид подавляет иммунную систему, истощая запасы пиримидина, используемого Т-клетками, типом белых кровяных клеток в иммунной системе. Считается, что Т-клеткам необходим хороший запас пиримидинов для деления и быстрого создания большего количества копий самих себя.
Исследователи также подозревают, что могут быть задействованы и другие более сложные клеточные сигнальные пути.
Дополнительные исследования помогут лучше понять, как иммунная система подавляется у тех, кто принимает лефлуномид.
При многих типах артрита иммунная система функционирует неправильно и по ошибке атакует организм. Подавляя иммунную систему, лефлуномид помогает остановить эту атаку.
У людей с артритом это лекарство может помочь уменьшить боль и отек (воспаление) в суставах, улучшить повседневную функцию и предотвратить долгосрочные повреждения, вызванные воспалением суставов.
Подавление иммунной системы также может немного затруднить борьбу организма с инфекциями, поэтому людям, принимающим лефлуномид, следует сообщать врачу о любых лихорадках или инфекциях.
Безопасность
Наиболее распространенным побочным эффектом Лефлуномида являются тошнота и диарея.
Ежемесячные анализы крови важны для того, чтобы убедиться, что лефлуномид не наносит вреда печени или показателям крови.
Пациентам следует прекратить употребление алкоголя во время приема лефлуномида, чтобы снизить вероятность побочных эффектов со стороны печени.
Лефлуномид может вызвать врожденные дефекты и привести к выкидышу. Любой, кто забеременеет во время приема этого лекарства, должен немедленно сообщить об этом врачу.
Пациентам, планирующим беременность, следует рассмотреть возможность использования другого лекарства, поскольку лефлуномид может оставаться в организме до двух лет.
К НАИБОЛЕЕ РАСПРОСТРАНЕННЫМ побочным эффектам относятся:
- Тошнота и диарея
- Сыпь на коже
- Истончение или выпадение волос, которое обратимо после прекращения приема препарата
Побочные эффекты RARE включают в себя:
- Артериальное давление — лефлуномид редко может вызывать повышение артериального давления. Пациенты, начинающие лечение лефлуномидом, должны сообщить своему врачу, если у них высокое кровяное давление.
- Печень — лефлуномид может раздражать печень. Обычно это не вызывает симптомов, но может быть обнаружено в анализах крови. Побочные эффекты со стороны печени возникают редко и обычно обратимы при раннем выявлении с помощью регулярных ежемесячных анализов крови.
- Костный мозг — лефлуномид может вызвать снижение количества лейкоцитов (которые помогают бороться с инфекцией) и тромбоцитов (которые помогают остановить кровотечение). При ежемесячных анализах крови это необычно считать серьезной проблемой.
- Инфекция — к любым инфекциям или лихорадке следует относиться серьезно и обследовать их у врача.
- Покалывание в руках и ногах — Лефлуномид редко вызывает ощущение «штифтов и игл» или покалывание в руках и ногах.
- Затрудненное дыхание — лефлуномид очень редко вызывает аллергическую реакцию в легких. Пациентам следует обратиться к врачу, если у них появляется кашель, который не проходит, или одышка.
Как минимизировать побочные эффекты лефлуномида:
- Пациентам следует регулярно сдавать анализы крови по требованию врача (обычно ежемесячно) для выявления побочных эффектов и не забывать ходить на прием к врачу
- В случаях, когда побочные эффекты являются проблемой, снижение дозы или прием лекарства через день часто могут помочь уменьшить их. Это следует делать только по рекомендации врача.
Пациенты, которым НЕ следует принимать лефлуномид, включают:
- Пациенты, у которых ранее была серьезная реакция на лефлуномид.
- Беременные женщины, планирующие беременность или кормящие грудью.
- Мужчины, планирующие беременность вместе со своим партнером.
- Пациенты с заболеваниями печени, почек или крови.
- Пациенты с активными инфекциями.
Пациенты, которым предстоит операция, должны обсудить прекращение приема лефлуномида со своим врачом. Пациентки, забеременевшие во время приема лефлуномида, должны немедленно сообщить об этом своему врачу.
Пациентам следует обратиться к врачу, если они плохо себя чувствуют и хотят бросить курить, или их беспокоят какие-либо побочные эффекты.
Другие причины для обращения к врачу во время приема лефлуномида включают:
- Диарея
- Сильная потеря веса
- Одышка
- Развитие сыпи
- Забеременеть или планирование беременности
- Перед операцией