トファシチニブ (Xeljanz)
Xeljanz(トファシチニブ)は、中等度から重度の関節リウマチを治療するために免疫系を抑制する疾患改変性抗リウマチ薬(DMARD)です。
Xeljanzは現在、メトトレキサートという薬剤の有無にかかわらず、関節リウマチの治療に使用されています。Xeljanzは乾癬性関節炎や潰瘍性大腸炎の治療にも使用されます。
Xeljanz は、ヤヌスキナーゼ(JAK)阻害薬として知られる薬剤の一種です。このクラスの医薬品として初めて臨床試験が承認され、2012年に処方薬としての使用が初めて承認されました。
Xeljanz を連れて行く
Xeljanzは、経口錠剤として利用できる関節炎の数少ない治療法の1つです。標準用量は、1日1回服用する11 mg錠1錠、または1日2回服用する5 mg錠のいずれかです。
Xeljanzはすぐには機能しません。患者が気分が良くなるまでに約2〜8週間かかることがあり、この薬の最大の効果を感じるまでに3〜6か月かかることがあります。用量を変更した場合、効果を感じるまでに2〜8週間かかることがあります。
重要なテストとリスク
Xeljanzは、人々が感染症と闘うのを少し難しくする可能性があります。
この薬を服用している患者は、発熱している、感染症にかかっていると思っている、または感染症を治療するために抗生物質を処方されたことを医師に連絡する必要があります。
患者は、手術前に治療を中止するよう医師と調整する必要があります。治癒し、感染の兆候がなくなったら、再開できます。ほとんどの患者は手術の1週間前に投薬を中止します。感染の兆候がない限り、手術後10〜14日で再開できます。
一部のワクチン(生ワクチン)はXeljanzの服用中に接種することをお勧めしないため、患者はすべてのワクチン接種について医師と話し合う必要があります。
Xeljanzを服用するときは、定期的な血液検査が必要です。
医師は、薬が腎臓、肝臓、血球数、コレステロール値に影響を与えないことを確認するために、どのくらいの頻度で検査を実施したいかを患者にアドバイスします。
通常、テストは1〜3か月に1回必要です。
Xeljanzは帯状疱疹を発症するリスクを高める可能性があります。帯状疱疹ワクチンについて医師に相談してください。
Xeljanzは、脚の血栓(深部静脈血栓症またはDVT)または肺(肺塞栓症またはPE)の血栓のリスクを高める可能性があります。脚の腫れや息切れは真剣に受け止め、医師の診察を受けてください。
すべての患者は、治療を開始する前に結核(結核)皮膚検査と胸部X線検査を受ける必要があります。
サイエンス
体内の細胞が互いに通信する方法の1つは、サイトカインと呼ばれる特別なシグナル伝達タンパク質を使用することです。サイトカインは細胞によって作られ、放出され、他の細胞に遭遇してその表面の受容体に結合するまで漂流します。
サイトカインが細胞の表面に結合すると、シグナル伝達と呼ばれるプロセスを使用してメッセージを細胞の核(「脳」またはコマンドセンター)に渡します。核はシグナルに応答し、そのDNAにコードされている適切なタンパク質またはペプチドを生成します(これは転写の活性化と呼ばれます)。
体内の重要なシグナル伝達経路の1つは、ヤヌスキナーゼ(JAK)と呼ばれる酵素と、シグナル伝達物質と転写活性化(STAT)と呼ばれる別の分子を使用して細胞の核にシグナルを送ります。
JAK-STAT経路は、骨髄と免疫系の活性化に関連するシグナルを送るために重要です。
Xeljanzは細胞に入り、酵素ヤヌスキナーゼ(JAK)のATP結合部位に結合する小分子です。これを行うと、JAK が STAT をアクティブ化できなくなります。これにより、細胞の核に信号を送るプロセスがブロックされます。
関節リウマチ、乾癬性関節炎、潰瘍性大腸炎、その他多くの自己免疫疾患では、免疫系が正しく機能していません。病気の原因となる細菌を攻撃するのと同じように、体自身の組織を攻撃します。
Xeljanzは、免疫系の活性化に関連する重要な信号送信プロセスを妨害することにより、免疫系細胞が互いに話す能力を妨害します。これらの細胞が効果的にコミュニケーションできないと、体の関節への攻撃を調整するのが難しくなります。その結果、患者の関節炎の症状が改善されます。
安全性
Xeljanzの最も一般的な副作用には、上気道感染症(風邪、副鼻腔感染症)および関連する症状が含まれます。
Xeljanzは頭痛や下痢を引き起こすこともあります。これらの影響が厄介な場合は、患者を医師に伝えてください。
それほど深刻ではない副作用には以下が含まれます:
- 吐き気、消化不良、下痢
- 頭痛
- 上気道感染症(鼻咽頭炎)
- コレステロール値 — Xeljanzはコレステロール値を上昇させる可能性があります。これは血液検査でモニタリングされます。
より深刻な副作用には以下が含まれます:
- 感染症 — Xeljanzの使用に関連して、重篤でまれな感染症が発生しています。感染症や発熱は真剣に受け止め、医師の診察を受けてください。
- 血球数 — Xeljanz は、白血球(感染と闘うために必要)と赤血球(酸素を運ぶ)の数の変化を引き起こす可能性があります
- 肝臓— Xeljanzは肝臓を刺激する可能性があります。通常、症状は出ませんが、血液検査で発見されることがあります。この症状はまれで、毎月の血液検査で定期的にモニタリングすれば元に戻ります。
- 腸 — Xeljanz は腸穿孔のリスクを高める可能性があります。これは非常にまれです。
- 腎臓 — Xeljanzは、一部の人の腎機能のわずかな低下(クレアチニンの増加)を引き起こす可能性があります。これは定期的な血液検査で監視されます。
- 血栓 — Xeljanz は、脚の血栓(深部静脈血栓症またはDVT)または肺(肺塞栓症またはPE)の血栓のリスクを高める可能性があります。脚の腫れや息切れは真剣に受け止め、医師の診察を受けてください。
- 帯状疱疹— Xeljanzは帯状疱疹を発症するリスクを高める可能性があります。帯状疱疹ワクチンについて医師に相談してください。
- がん — Xeljanz ががんの発症に関連していることはほとんどありません。過去にがんにかかったことがある場合は、担当の医師に相談してください。
Xeljanzの副作用を最小限に抑える方法:
- 患者は、医師の処方に従って、1日2回薬を服用する必要があります
- 患者は、医師の指示に従って定期的に血液検査を受け、副作用を監視し、必ず診察を受ける必要があります。
患者は、Xeljanzの投与を意図的に逃す前に医師に連絡する必要があります。ただし、次のような場合は、薬の服用を中止して医師に相談することをお勧めします。
- フィーバー
- 感染症または感染の徴候
- 妊娠中や授乳中
手術を受けようとしている患者は、Xeljanz の中止について医師と話し合うべきです。
ケトコナゾール、フルコナゾール、リファンピンなど、一部の薬はXeljanzと一緒に服用しても安全ではない場合があります。患者は常に、服用しているすべての薬について医師と話し合う必要があります。
生物製剤やシクロスポリンやアザチオプリンなどの他の強力な免疫抑制薬など、感染のリスクを高める可能性があるため、Xeljanzと一緒に服用すべきではない薬もあります。
Xeljanzを服用している患者は、気分が悪くなって中止したい場合、または副作用が心配な場合は、医師に連絡する必要があります。
Xeljanzを服用中に医師に連絡するその他の理由は次のとおりです。
- 発熱または感染の疑い
- 手術の計画
- 妊娠する、または妊娠を計画している
- ワクチンの接種を計画している
- 新しい脚の腫れまたは息切れ
- 激しい腹痛
Xeljanzの服用中に妊娠した人は、医師に通知する必要があります。
妊娠と投薬資源
DIN
- 02423898 (5 mg tablet)
- 02470608 (11 mg tablet)