レフルノミド (Arava)
Arava（レフルノミド）は、関節リウマチ、乾癬性関節炎、およびその他の種類の関節炎を治療するために免疫系を抑制する疾患改変性抗リウマチ薬（DMARD）です。
レフルノミドは、ピリミジン合成阻害剤として知られる薬剤の一種です。
レフルノミドの服用
レフルノミドは、10 mg、20 mg、および100 mgの用量の経口錠剤として入手できます。
通常、10 mgまたは20 mgの用量を1日1回1錠服用します。場合によっては、1日おきに処方されることがあります。
リウマチ専門医は、レフルノミドを1日あたり100 mgの3回の投与で開始していました。この用量では副作用のリスクが高くなるため、通常はもう行われません。
レフルノミドが効き始めるまでに通常6〜8週間かかり、最大の効果を感じるまでに最大6か月かかることがあります。
この薬を始める患者さんにとって、処方されたとおりに服用し続けることが重要です。用量を変更した場合、変化の影響が感じられるまでにさらに6〜8週間かかることがあります。
患者さんが通常の時間にレフルノミドの服用を忘れたが、同じ日に服用したことを覚えている場合は、逃した用量をすぐに服用する必要があります。
昨日の投与量を忘れた場合は、それをスキップし、患者はその日の通常の投与量のみを服用する必要があります。
重要なテストとリスク
レフルノミドを服用している患者は、毎月血液検査を受ける必要があります。この薬が肝臓や血球数に害を及ぼさないことを確認することが重要です。
レフルノミドを服用しながら飲むと、肝臓に害を及ぼす可能性があります。この薬を服用している患者は、飲酒をやめてアルコールを避けるか、少なくともアルコールの摂取量を大幅に減らすことをお勧めします。
レフルノミドは、人々が感染症と闘うのを少し難しくする可能性があります。この薬を服用している人は、発熱している、感染症にかかっていると思っている、または感染症を治療するために抗生物質を処方された場合は、医師に連絡してください。
レフルノミドを服用している患者は、手術前後に治療を中止するように医師と調整する必要があります。治癒し、感染の兆候がなくなったら、再開できます。
レフルノミドは胎児に害を及ぼす可能性があります。この薬による治療中に性的に活発になる可能性のある患者は、信頼できる避妊薬を使用することをお勧めします。
サイエンス
レフルノミドは免疫系を抑制することによって作用します。これは、ジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼと呼ばれる酵素を阻害することによって行われます。
ジヒドロオロチン酸デヒドロゲナーゼ酵素は、ピリミジンの合成や生成など、体内のさまざまな機能に関連しています。この効果により、レフルノミドはピリミジン合成阻害剤と呼ばれる薬剤の一種になります。
遺伝情報をコードするDNAとRNAの最も重要な構成要素のいくつかは、ピリミジンに由来します。DNAとRNAの両方に含まれるシトシン（C）、DNAに含まれるチミン（T）、RNAに含まれるウラシル（U）などです。
レフルノミドがどのように免疫系を抑制するかの正確なメカニズムは完全には理解されていません。
多くの研究者は、レフルノミドは、免疫系の白血球の一種であるT細胞が使用するピリミジンの供給を枯渇させることにより、免疫系を抑制すると考えています。T細胞が分裂して自身のコピーを迅速に生成するには、十分な量のピリミジンが必要であると考えられています。
研究者たちはまた、他のより複雑な細胞シグナル伝達経路も関与しているのではないかと疑っています。
より多くの研究が、レフルノミドを服用している人の免疫系がどのように抑制されるかをよりよく理解するのに役立ちます。
多くの種類の関節炎では、免疫系が正しく機能しておらず、誤って体を攻撃します。免疫系を抑制することにより、レフルノミドはこの攻撃を止めるのに役立ちます。
関節炎患者の場合、この薬は関節の痛みや腫れ（炎症）を軽減し、日々の機能を改善し、関節の炎症による長期的な損傷を防ぐのに役立ちます。
免疫系が抑制されると、体が感染症と戦うのが少し難しくなる可能性があるため、レフルノミドを服用している人は、発熱や感染症を医師に報告する必要があります。
安全性
レフルノミドの最も一般的な副作用は、吐き気と下痢です。
レフルノミドが肝臓や血球数に害を及ぼさないことを確認するには、毎月の血液検査が重要です。
肝臓の副作用の可能性を減らすために、患者はレフルノミドを服用している間は飲酒をやめるべきです。
レフルノミドは先天性欠損症を引き起こし、流産を引き起こす可能性があります。この薬を服用中に妊娠した人は、すぐに医師に連絡してください。
レフルノミドは最大2年間体内に留まる可能性があるため、妊娠を検討している患者は別の薬の使用を検討する必要があります。
より一般的な副作用は次のとおりです。
- 吐き気と下痢
- 皮膚発疹
- 薄毛や抜け毛（投薬を中止すると元に戻ります）
まれな副作用には以下が含まれます：
- 血圧 — レフルノミドが血圧を上昇させることはめったにありません。レフルノミドの使用を開始する患者は、高血圧にかかっているかどうかを医師に伝えてください。
- 肝臓 — レフルノミドは肝臓を刺激する可能性があります。通常、症状は出ませんが、血液検査で発見されることがあります。肝臓の副作用はまれであり、通常、毎月の定期的な血液検査で早期に発見されれば元に戻ります。
- 骨髄 — レフルノミドは、白血球（感染との闘いに役立つ）と血小板（出血を止めるのに役立つ）の数を減少させる可能性があります。毎月の血液検査では、これが深刻な問題になることはまれです。
- 感染症 — 感染症や発熱は真剣に受け止め、医師の診察を受けてください。
- 手足のうずき — レフルノミドは、「刺しゅう」感覚、または手足のチクチク感を引き起こすことはめったにありません。
- 呼吸困難 — レフルノミドが肺にアレルギー反応を引き起こすことはほとんどありません。咳が治まらない場合や息切れした場合は、医師に連絡してください。
レフルノミドの副作用を最小限に抑える方法：
- 患者は、医師の指示に従って定期的に（通常は毎月）血液検査を受け、副作用を監視し、必ず診察を受ける必要があります
- 副作用が問題となる場合は、用量を減らすか、1日おきに薬を服用することで、副作用を減らすことができることがよくあります。これは医師の指導のもとでのみ行うべきです。
レフルノミドを服用すべきではない患者には以下が含まれます：
- レフルノミドに対して以前に重篤な反応を示したことがある患者。
- 妊娠中、妊娠を予定している女性、または現在授乳中の女性。
- パートナーと一緒に妊娠を計画している男性。
- 肝臓、腎臓、または血液疾患の患者。
- 活動性感染症の患者。
手術を受けようとしている患者は、レフルノミドの中止について医師と話し合う必要があります。レフルノミドの服用中に妊娠した患者は、すぐに医師に通知する必要があります。
体調が悪くなって中止したい場合、または副作用が心配な場合は、医師に連絡してください。
レフルノミドを服用中に医師に連絡するその他の理由は次のとおりです。
- 下痢
- 重度の体重減少
- 息切れ
- 発疹の発症
- 妊娠する、または妊娠を計画している
- 手術を受ける前に