Tofacitinib (Xeljanz)
Le Xeljanz (tofacitinib) est un antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM) qui inhibe le système immunitaire pour traiter la polyarthrite rhumatoïde modérée à sévère.
Xeljanz est actuellement utilisé pour traiter la polyarthrite rhumatoïde avec et sans le méthotrexate. Xeljanz est également utilisé pour traiter le rhumatisme psoriasique et la colite ulcéreuse.
Xeljanz appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la Janus Kinase (JAK). Il s’agit du premier médicament de cette classe à être approuvé pour les essais cliniques et son utilisation en tant que médicament sur ordonnance a été approuvée pour la première fois en 2012.
Prendre Xeljanz
Xeljanz est l’un des rares traitements contre l’arthrite qui est disponible sous forme de comprimés oraux. La dose standard est soit un comprimé de 11 mg pris une fois par jour, soit un comprimé de 5 mg, pris deux fois par jour.
Xeljanz ne fonctionne pas tout de suite. Il peut prendre environ 2 à 8 semaines avant que les patients commencent à se sentir mieux, et il peut prendre 3 à 6 mois pour ressentir l’effet maximal de ce médicament. Si la dose est modifiée, il peut prendre 2 à 8 semaines pour ressentir les effets.
Le fabricant de Xeljanz offre un programme de soutien aux patients canadiens qui reçoivent le médicament :
Les formulaires d'inscription au programme de soutienTests et risques importants
Xeljanz peut rendre la lutte contre les infections un peu plus difficile.
Les patients prenant ce médicament doivent appeler leur médecin qu’ils ont de la fièvre, qu’ils pensent avoir une infection ou qu’ils ont reçu des antibiotiques pour traiter une infection.
Les patients doivent consulter leur médecin pour arrêter le traitement avant toute intervention chirurgicale. Il peut être recommencé une fois que les choses sont guéries et qu’il n’y a aucun signe d’infection. La plupart des patients arrêtent le traitement une semaine avant la chirurgie. Il peut être recommencé 10 à 14 jours après la chirurgie tant qu’il n’y a aucun signe d’infection.
Les patients doivent discuter de toutes les vaccinations avec leur médecin car certains (vaccins vivants) ne sont pas recommandés lors de la prise de Xeljanz.
Des analyses sanguines régulières sont nécessaires lors de la prise de Xeljanz.
Les médecins indiqueront aux patients la fréquence à laquelle ils souhaitent effectuer des tests pour s’assurer que le médicament n’affecte pas les reins, le foie, la numération globulaire ou le taux de cholestérol.
Les tests sont généralement requis une fois tous les 1 à 3 mois.
Xeljanz peut augmenter votre risque de développer des bardeaux. Veuillez parler à votre médecin du vaccin contre le zona.
Xeljanz peut augmenter le risque de formation de caillots sanguins dans les jambes (thrombose veineuse profonde ou TVP) ou dans les poumons (embolie pulmonaire ou EP). Tout nouveau gonflement des jambes ou essoufflement doit être pris au sérieux et examiné par un médecin.
Tous les patients doivent subir un test cutané de tuberculose (tuberculose) et une radiographie thoracique avant de commencer le traitement.
Science
Les cellules du corps communiquent entre elles par l’intermédiaire de protéines de signalisation spéciales appelées cytokines. Les cytokines sont produites et libérées par les cellules et dérivent jusqu’à ce qu’elles rencontrent une autre cellule et se lient à un récepteur situé à sa surface.
Lorsqu’une cytokine se lie à la surface d’une cellule, elle transmet son message au noyau de la cellule (son « cerveau » ou son centre de commande) à l’aide d’un processus appelé transduction du signal. Le noyau répond à un signal en produisant la protéine ou le peptide approprié qui est codé dans son ADN (c’est ce qu’on appelle l’activation de la transcription).
L’une des principales voies de transduction des signaux dans l’organisme utilise une enzyme appelée Janus Kinase (JAK) et une autre molécule appelée Signal Transducer and Activation of Transcription (STAT) pour envoyer un signal au noyau d’une cellule.
La voie JAK-STAT est importante pour l’envoi de signaux liés à l’activation de la moelle osseuse et du système immunitaire.
Le Xeljanz est une petite molécule qui pénètre dans une cellule et se lie au site de liaison à l’ATP de l’enzyme Janus Kinase (JAK). Ce faisant, il empêche JAK d’activer STAT. Cela bloque le processus d’envoi d’un signal au noyau de la cellule.
Dans le cas de la polyarthrite rhumatoïde, du rhumatisme psoriasique, de la colite ulcéreuse et de nombreuses autres maladies auto-immunes, le système immunitaire ne fonctionne pas correctement. Il attaque les propres tissus de l’organisme de la même manière qu’il attaque les germes pathogènes.
En perturbant un processus d’envoi de signal clé lié à l’activation du système immunitaire, Xeljanz interfère avec la capacité des cellules du système immunitaire à parler entre elles. Lorsque ces cellules ne peuvent pas communiquer aussi efficacement, elles ont du mal à coordonner leur attaque sur les articulations du corps. Le résultat est une amélioration des symptômes de l’arthrite d’un patient.
Sécurité
Les effets secondaires les plus courants de Xeljanz comprennent les infections des voies respiratoires supérieures (rhume, infections des sinus) et les symptômes associés.
Xeljanz peut également provoquer des maux de tête ou de la diarrhée. Les patients doivent informer leur médecin si ces effets sont gênants.
Les effets secondaires les moins graves sont les suivants :
- Nausées, indigestion et diarrhée
- Maux de tête
- Infection des voies respiratoires supérieures (nasopharyngite)
- Niveaux de cholestérol — Xeljanz peut augmenter le taux de cholestérol. Cela sera surveillé par des tests sanguins
Les effets secondaires PLUS graves comprennent :
- Infection — Il y a eu des infections graves et rares associées à l’utilisation de Xeljanz. Toute infection ou fièvre doit être prise très au sérieux et examinée par un médecin
- Numération globulaire — Xeljanz peut entraîner une modification du nombre de globules blancs (nécessaires pour combattre les infections) et de globules rouges (qui transportent l’oxygène)
- Foie — Xeljanz peut irriter le foie. Cela ne provoque généralement pas de symptômes, mais peut être trouvé lors de tests sanguins. Il est rare et généralement réversible lorsqu’il est régulièrement surveillé avec vos analyses sanguines mensuelles
- Entrailles — Xeljanz peut augmenter le risque de perforation intestinale. C’est très rare.
- Reins — Xeljanz peut provoquer une légère diminution de la fonction rénale chez certaines personnes (augmentation de la créatinine). Ceci est surveillé par des tests sanguins réguliers.
- Caillots sanguins — Xeljanz peut augmenter le risque de caillots sanguins dans les jambes (thrombose veineuse profonde ou DVT) ou dans les poumons (embolie pulmonaire ou PE). Tout nouveau gonflement des jambes ou essoufflement doit être pris au sérieux et examiné par un médecin.
- Bardeaux — Xeljanz peut augmenter votre risque de développer des bardeaux. Veuillez parler à votre médecin du vaccin contre le zona.
- Cancer — Xeljanz a très rarement été associé au développement d’un cancer. Informez votre médecin si vous avez déjà eu un cancer.
Comment minimiser les effets secondaires de Xeljanz :
- Les patients doivent prendre le médicament deux fois par jour, comme prescrit par leur médecin
- Les patients doivent faire régulièrement des analyses sanguines à la demande de leur médecin pour surveiller les effets secondaires, et n’oubliez pas d’assister à leurs rendez-vous.
Les patients doivent contacter leur médecin avant de manquer intentionnellement une dose de Xeljanz. Cependant, dans les situations suivantes, il serait conseillé d’arrêter de prendre le médicament et d’appeler un médecin :
- Fièvre
- Une infection ou des signes d’une infection
- Grossesse ou allaitement
Les patients qui sont sur le point de subir une intervention chirurgicale doivent discuter de l’arrêt de Xeljanz avec leur médecin.
Certains médicaments peuvent ne pas être sûrs à prendre avec Xeljanz, notamment le kétoconazole, le fluconazole et la rifampicine. Les patients doivent toujours discuter de tous les médicaments qu’ils prennent avec leur médecin.
Certains médicaments peuvent augmenter le risque d’infection et ne doivent pas être pris avec Xeljanz, y compris les produits biologiques et d’autres médicaments immunosuppresseurs puissants tels que la cyclosporine ou l’azathioprine.
Les patients prenant Xeljanz doivent appeler leur médecin s’ils se sentent malades et veulent arrêter, ou s’ils sont préoccupés par des effets secondaires.
D’autres raisons d’appeler un médecin pendant la prise de Xeljanz comprennent :
- Développer une fièvre ou une infection suspectée
- Planification de la chirurgie
- Devenir enceinte ou planifier une grossesse
- Planification de la vaccination
- Nouveaux gonflement des jambes ou essoufflement
- Douleurs abdominales sévères
Toute personne qui tombe enceinte pendant le traitement par Xeljanz doit en informer son médecin.
Grossesse et médicamentsRessources
DIN
- 02423898 (5 mg tablet)
- 02470608 (11 mg tablet)