Léflunomide (Arava)
L’arava (léflunomide) est un médicament antirhumatismal modificateur de la maladie (ARMM) qui inhibe le système immunitaire pour traiter la polyarthrite rhumatoïde, le rhumatisme psoriasique et d’autres types d’arthrite.
Le léflunomide appartient à une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la synthèse de la pyrimidine.
Prise de léflunomide
Le léflunomide est disponible sous forme de comprimés oraux en doses de 10 mg, 20 mg et 100 mg.
Une dose de 10 mg ou 20 mg est généralement prise une fois par jour sous la forme d’un seul comprimé. Dans certains cas, il peut être prescrit tous les deux jours.
Les rhumatologues avaient l’habitude de commencer le léflunomide avec trois doses de charge de 100 mg par jour. Cela n’est généralement plus fait car le risque d’effets secondaires à cette dose est plus élevé.
Il faut généralement 6 à 8 semaines pour que le léflunomide commence à agir, et cela peut prendre jusqu’à 6 mois pour ressentir l’effet maximal.
Il est important pour les patients qui commencent ce médicament de continuer à le prendre comme prescrit. Si la dose est modifiée, il peut prendre encore 6 à 8 semaines pour commencer à ressentir les effets du changement.
Si un patient oublie de prendre le léflunomide à l’heure habituelle mais s’en souvient plus tard le même jour, la dose oubliée doit être prise immédiatement.
Si la dose d’hier est oubliée, elle doit être sautée, et le patient ne doit prendre que sa dose habituelle pour la journée.
Tests et risques importants
Les patients prenant du léflunomide doivent subir une analyse de sang tous les mois. Il est important de s’assurer que ce médicament n’est pas nocif pour le foie ou la numération globulaire.
La consommation d’alcool pendant la prise de léflunomide peut nuire au foie. Il est conseillé aux patients prenant ce médicament d’arrêter de boire et d’éviter l’alcool ou, à tout le moins, de réduire considérablement leur consommation d’alcool.
Le léflunomide peut rendre un peu plus difficile la lutte contre les infections. Les personnes qui prennent ce médicament doivent appeler leur médecin si elles ont de la fièvre, pensent qu’elles ont une infection ou qu’on leur a prescrit des antibiotiques pour traiter une infection.
Les patients prenant du léflunomide doivent consulter leur médecin pour arrêter éventuellement le traitement en cas d’intervention chirurgicale. Il peut être recommencé une fois que les choses sont guéries et qu’il n’y a aucun signe d’infection.
Le léflunomide peut nuire à l’enfant à naître. Il est conseillé aux patientes susceptibles de devenir sexuellement actives pendant le traitement par ce médicament d’utiliser une méthode contraceptive fiable.
Science
Le léflunomide agit en inhibant le système immunitaire. Pour ce faire, il inhibe une enzyme appelée dihydroorotate déshydrogénase.
L’enzyme dihydroorotate déshydrogénase est associée à un certain nombre de fonctions dans l’organisme, notamment la synthèse ou la création de pyrimidines. Cet effet fait du léflunomide un membre d’une classe de médicaments appelés inhibiteurs de la synthèse de la pyrimidine.
Certains des éléments constitutifs les plus importants de l’ADN et de l’ARN qui codaient l’information génétique proviennent des pyrimidines : la cytosine (C) qui se trouve à la fois dans l’ADN et l’ARN, la thymine (T) qui se trouve dans l’ADN et l’uracile (U) qui se trouve dans l’ARN.
Les mécanismes exacts de la suppression du système immunitaire par le léflunomide ne sont pas entièrement élucidés.
De nombreux chercheurs pensent que le léflunomide supprime le système immunitaire en épuisant l’apport en pyrimidine utilisé par les lymphocytes T, un type de globule blanc du système immunitaire. On pense que les lymphocytes T ont besoin d’une bonne quantité de pyrimidines pour se diviser et créer rapidement plus de copies d’eux-mêmes.
Les chercheurs soupçonnent également que d’autres voies de signalisation cellulaire plus complexes pourraient également être impliquées.
D’autres recherches aideront à mieux comprendre comment le système immunitaire est affaibli chez les personnes qui prennent du léflunomide.
Dans de nombreux types d’arthrite, le système immunitaire ne fonctionne pas correctement et attaque le corps par erreur. En supprimant le système immunitaire, le léflunomide aide à stopper cette attaque.
Chez les personnes souffrant d’arthrite, ce médicament peut aider à réduire la douleur et l’enflure (inflammation) dans les articulations, améliorer la fonction quotidienne et prévenir les dommages à long terme causés par l’inflammation articulaire.
La suppression du système immunitaire peut également rendre la lutte contre les infections un peu plus difficile pour l’organisme. Les personnes prenant du léflunomide doivent donc signaler toute fièvre ou infection à leur médecin.
Sécurité
Les effets indésirables les plus courants du léflunomide sont les nausées et les diarrhées.
Des analyses sanguines mensuelles sont importantes pour s’assurer que le léflunomide n’est pas nocif pour le foie ou la numération globulaire.
Les patients doivent arrêter de boire de l’alcool pendant qu’ils prennent du léflunomide afin de réduire les risques d’effets indésirables hépatiques.
Le léflunomide peut provoquer des malformations congénitales et entraîner une fausse couche. Toute personne qui tombe enceinte pendant qu’elle prend ce médicament doit en informer immédiatement un médecin.
Les patientes qui envisagent une grossesse devraient envisager d’utiliser un autre médicament, car le léflunomide peut rester dans l’organisme jusqu’à deux ans.
Les effets secondaires PLUS COMMUNANTS comprennent :
- Nausées et diarrhée
- Éruption cutanée
- Amincissement ou perte de cheveux réversible lorsque le médicament est arrêté
Les effets secondaires RARES comprennent :
- Tension artérielle — Le léflunomide peut rarement entraîner une augmentation de la pression artérielle. Les patients qui commencent à prendre du léflunomide doivent informer leur médecin s’ils présentent une hypertension artérielle.
- Foie — Le léflunomide peut irriter le foie. Cela ne provoque généralement pas de symptômes, mais peut être détecté lors d’analyses de sang. Les effets secondaires hépatiques sont rares et sont généralement réversibles lorsqu’ils sont détectés tôt par des analyses sanguines mensuelles régulières.
- Moelle osseuse — Le léflunomide peut entraîner une baisse du nombre de globules blancs (qui aident à combattre l’infection) et de plaquettes (qui aident à arrêter les saignements). Avec les analyses sanguines mensuelles, il est inhabituel que ce soit un problème grave.
- Infection — Toute infection ou fièvre doit être prise au sérieux et examinée par un médecin.
- Picotements dans les mains et les pieds — Le léflunomide peut rarement provoquer une sensation de « fourmillements » ou des picotements dans les mains et les pieds.
- Difficulté respiratoire — Le léflunomide peut très rarement provoquer une réaction allergique pulmonaire. Les patients doivent appeler un médecin s’ils développent une toux qui ne disparaît pas ou s’ils souffrent d’essoufflement.
Comment minimiser les effets secondaires du léflunomide :
- Les patients doivent faire régulièrement des analyses sanguines à la demande de leur médecin (généralement tous les mois) pour surveiller les effets secondaires, et n’oubliez pas d’assister à leurs rendez-vous.
- Dans les cas où les effets secondaires sont un problème, réduire la dose ou prendre le médicament tous les deux jours peut souvent aider à les réduire. Cela ne devrait être fait qu’avec les conseils d’un médecin.
Les patients qui ne doivent PAS prendre de léflunomide sont les suivants :
- Patients ayant déjà présenté une réaction grave au léflunomide.
- Les femmes qui sont enceintes, qui envisagent de devenir enceintes ou qui allaitent actuellement.
- Les hommes qui planifient une grossesse avec leur partenaire.
- Les patients atteints de maladies du foie, des reins ou des troubles sanguins.
- Patients atteints d’infections actives.
Les patients sur le point de subir une intervention chirurgicale doivent discuter de l’arrêt du léflunomide avec leur médecin. Les patientes qui débutent une grossesse pendant qu’elles prennent du léflunomide doivent en informer immédiatement leur médecin.
Les patients doivent appeler leur médecin s’ils se sentent malades et veulent arrêter, ou s’ils sont préoccupés par des effets secondaires.
Les autres raisons d’appeler un médecin pendant que vous prenez du léflunomide incluent :
- Diarrhée
- Perte de poids sévère
- Essoufflement
- Développer une éruption cutanée
- Devenir enceinte ou planifier une grossesse
- Avant de subir une intervention chirurgicale
Vidéo
Regardez le rhumatologue Dr Andy Thompson présenter le léflunomide dans une courte vidéo de 4,5 minutes :